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创新偶联药物平台

布局多种作用机理的毒素库,包含作用于微管蛋白的艾立布林、MMAE、MMAF、紫杉醇、多西他赛、卡巴他赛及作用于DNA的芦比替定、曲贝替定、依喜替康、Dxd、DUBA等,针对不同毒素的疏水性,开发了独特SuperHydra连接子技术。SuperHydra连接子技术是一个模块化工具箱式的平台技术,不同疏水性毒素可以方便地从工具箱中选取合适模块,快速获得具有良好偶联特性及成药性的ADC,并用于药效评估。基于该平台技术诞生以艾立布林为毒素的SMP-656在体内外模型中表现出优异的药效及药代性质;毒理实验表明,使用我司SuperHydra连接子技术的SMP-656极大扩展了艾立布林的安全窗,其HNSTD是已知目前以艾立布林作为毒素ADC之冠。

在偶联技术方面,我司创造性地开发了具有自主知识产权的DAR4定点偶联技术,结合SuperHydra连接子技术平台,可以将两种及以上不同作用机理的Payload引入同一个ADC,使之起到协同治疗作用。在Payload选择上,我司不局限于毒素,将Payload延伸到分子胶、PROTAC、STING、核酸、蛋白等领域。基于该定点偶联技术平台诞生的新一代ADC在CDX模型上表现出优异效果,以毒素摩尔量计,当肿瘤抑制率相当时,使用我司定点偶联技术的ADC毒素用量仅为传统定点偶联ADC的60%。由于ADC毒性几乎来自于自身所偶联的毒素毒性,可以预见,使用该定点偶联平台的ADC将比传统定点偶联ADC具有更大的安全窗。

未来,我们将着力打造新型定点偶联技术平台,结合SuperHydra连接子技术平台,扩展Payload范围,以SuperHydra连接子为媒介,利用定点偶联技术平台将更多不同作用机制,不同种类Payload与抗体或者多肽等靶向弹头偶联,解决Payload递送问题,满足临床患者的需求。

我们的产品

SMP-656

HER2 ADC,采用已上市药物(艾立布林)为Payload,安全性通过临床验证,搭配独特亲水性Linker,极大的降低了分子聚集度和免疫原性,同类适应症药效优于Benchmark分子,差异化适应症极具转化潜力。


SMP-190

以Dxd为毒素,搭配独特亲水性Linker,21天血浆稳定性研究和体内CDX模型显示:SMP-190的血浆稳定性和肿瘤抑制优于同类产品。

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